A TREK alcsalád besorolása

Szabályozás

A TREK alcsaládba tartozó K⁺ csatornák alapjártban nem mutatnak nagy aktivitást. Természetes körülmények között stimulálja őket membrán feszülés, a sejtek duzzadása (mechanoszenzitivitás), továbbá a többszörösen telítetlen zsírsavak (polyunsaturated fatty acids-PUFA), lysophospholipidek, phosphatidinositol 4,5-biphosphate. Ezzel szemben gátolja őket a hypoozmózis csakúgy, mint a PKA (proteinkináz-A) és PKC (proteinkináz-C) általi foszforiláció, valamint részlegesen gátolható Ba²⁺-mal

A szabályozásban a G-protein kapcsolt receptorok (GPCR) is részt vesznek. Gátló hatást fejt ki a Gα_q és a Gα_s _{és serkentőleg hat a Gα}1_{működése.A TREK és TRAAK csatornák fokozatosan aktiválódnak a hőmérséklet növelésével. 14°C –ról 42°C-ra melegítve 7-20-szorosára emelkedik az aktivitásuk. Ez szignifikánsan magasabb, mint a többi K}2p,, csatorna esetében. A maximális aktivitást 30°C-42°C között érik el.A TREK és TRAAK csatornák érzékenyek az extracelluláris pH változásaira. A extracelluláris savasodás erősen gátolja a TREK-1 K⁺ csatornát, szemben a TREK-2 csatornával, ami ugyan abban a pH-tartományban aktiválódik.A klasszikus K⁺ csatorna-gátló szerekre a TREK és TRAAK csatornák nem érzékenyek, így nem gátolhatók például 4-aminopiridinnel, tetraetil-ammónniummal (kis koncentráció), és Cs⁺-mal. A TREK-1 csatornát helyi érzéstelenítő szerekkel is lehet gátolni, például lidokainnal és bupivakainnal.A TREK-1 és TREK2 csatornák az illékony anesztetikumok - isoflurán, kloroform, halotán - klinikai koncentrációjának hatására kinyílnak. Hasonló hatást fejt ki a riluzol, ami egy neuroprotektív gyógyszer, amit amiotrófiás laterálszklerózis (ALS, vagy Lou Gehrig-betegség) esetén szoktak alkalmazni.

-  ⇤ ← Revision 5 as of 2017-04-19 15:35:34 → 
  Size: 114
  Editor: R0BED8
  Comment:
+   ← Revision 6 as of 2017-04-19 15:39:07 → ⇥
  Size: 2041
  Editor: R0BED8
  Comment:
-Deletions are marked like this.
+Additions are marked like this.
 Line 3:
+}}}
'''A TREK alcsaládba tartozó kálium csatornák szerepe '''
-Line 4:
+Line 6:
-}}}
A TREK alcsaládba tartozó kálium csatornák szerepe
+= A TREK alcsalád besorolása =
= Szabályozás =
A TREK alcsaládba tartozó K^+^ csatornák alapjártban nem mutatnak nagy aktivitást. Természetes körülmények között stimulálja őket membrán feszülés, a sejtek duzzadása (mechanoszenzitivitás), továbbá a többszörösen telítetlen zsírsavak (polyunsaturated fatty acids-PUFA), lysophospholipidek, phosphatidinositol 4,5-biphosphate. Ezzel szemben gátolja őket a hypoozmózis csakúgy, mint a PKA (proteinkináz-A) és PKC (proteinkináz-C) általi foszforiláció, valamint részlegesen gátolható Ba^2+^-mal
 A szabályozásban a G-protein kapcsolt receptorok (GPCR) is részt vesznek. Gátló hatást fejt ki a Gα,,q,, és a Gα,,s,, ,,és serkentőleg hat a Gα,,1,, működése.A TREK és TRAAK csatornák fokozatosan aktiválódnak a hőmérséklet növelésével. 14°C –ról 42°C-ra melegítve 7-20-szorosára emelkedik az aktivitásuk. Ez szignifikánsan magasabb, mint a többi K,,2p,, csatorna esetében. A maximális aktivitást 30°C-42°C között érik el.A TREK és TRAAK csatornák érzékenyek az extracelluláris pH változásaira. A extracelluláris savasodás erősen gátolja a TREK-1 K^+^ csatornát, szemben a TREK-2 csatornával, ami ugyan abban a pH-tartományban aktiválódik.A klasszikus K^+^ csatorna-gátló szerekre a TREK és TRAAK csatornák nem érzékenyek, így nem gátolhatók például 4-aminopiridinnel, tetraetil-ammónniummal (kis koncentráció), és Cs^+^-mal.
 A TREK-1 csatornát helyi érzéstelenítő szerekkel is lehet gátolni, például lidokainnal és bupivakainnal.A TREK-1 és TREK2 csatornák az illékony anesztetikumok - isoflurán, kloroform, halotán - klinikai koncentrációjának hatására kinyílnak. Hasonló hatást fejt ki a riluzol, ami egy neuroprotektív gyógyszer, amit amiotrófiás laterálszklerózis (ALS, vagy Lou Gehrig-betegség) esetén szoktak alkalmazni.