|
Size: 2041
Comment:
|
Size: 973
Comment:
|
| Deletions are marked like this. | Additions are marked like this. |
| Line 8: | Line 8: |
| A TREK alcsaládba tartozó K^+^ csatornák alapjártban nem mutatnak nagy aktivitást. Természetes körülmények között stimulálja őket membrán feszülés, a sejtek duzzadása (mechanoszenzitivitás), továbbá a többszörösen telítetlen zsírsavak (polyunsaturated fatty acids-PUFA), lysophospholipidek, phosphatidinositol 4,5-biphosphate. Ezzel szemben gátolja őket a hypoozmózis csakúgy, mint a PKA (proteinkináz-A) és PKC (proteinkináz-C) általi foszforiláció, valamint részlegesen gátolható Ba^2+^-mal A szabályozásban a G-protein kapcsolt receptorok (GPCR) is részt vesznek. Gátló hatást fejt ki a Gα,,q,, és a Gα,,s,, ,,és serkentőleg hat a Gα,,1,, működése.A TREK és TRAAK csatornák fokozatosan aktiválódnak a hőmérséklet növelésével. 14°C –ról 42°C-ra melegítve 7-20-szorosára emelkedik az aktivitásuk. Ez szignifikánsan magasabb, mint a többi K,,2p,, csatorna esetében. A maximális aktivitást 30°C-42°C között érik el.A TREK és TRAAK csatornák érzékenyek az extracelluláris pH változásaira. A extracelluláris savasodás erősen gátolja a TREK-1 K^+^ csatornát, szemben a TREK-2 csatornával, ami ugyan abban a pH-tartományban aktiválódik.A klasszikus K^+^ csatorna-gátló szerekre a TREK és TRAAK csatornák nem érzékenyek, így nem gátolhatók például 4-aminopiridinnel, tetraetil-ammónniummal (kis koncentráció), és Cs^+^-mal. A TREK-1 csatornát helyi érzéstelenítő szerekkel is lehet gátolni, például lidokainnal és bupivakainnal.A TREK-1 és TREK2 csatornák az illékony anesztetikumok - isoflurán, kloroform, halotán - klinikai koncentrációjának hatására kinyílnak. Hasonló hatást fejt ki a riluzol, ami egy neuroprotektív gyógyszer, amit amiotrófiás laterálszklerózis (ALS, vagy Lou Gehrig-betegség) esetén szoktak alkalmazni. |
== Hőmérséklet == A TREK és TRAAK csatornák fokozatosan aktiválódnak a hőmérséklet növelésével. 14°C –ról 42°C-ra melegítve 7-20-szorosára emelkedik az aktivitásuk. Ez szignifikánsan magasabb, mint a többi K,,2p,, csatorna esetében. A maximális aktivitást 30°C-42°C között érik el. == pH == A TREK és TRAAK csatornák érzékenyek az extracelluláris pH változásaira. A extracelluláris savasodás erősen gátolja a TREK-1 K^+^ csatornát, szemben a TREK-2 csatornával, ami ugyan abban a pH-tartományban aktiválódik. == Gátló szerek == A klasszikus K^+^ csatorna-gátló szerekre a TREK és TRAAK csatornák nem érzékenyek, így nem gátolhatók például 4-aminopiridinnel, tetraetil-ammónniummal (kis koncentráció), és Cs^+^-mal. |
A TREK alcsaládba tartozó kálium csatornák szerepe
A TREK alcsalád besorolása
Szabályozás
Hőmérséklet
A TREK és TRAAK csatornák fokozatosan aktiválódnak a hőmérséklet növelésével. 14°C –ról 42°C-ra melegítve 7-20-szorosára emelkedik az aktivitásuk. Ez szignifikánsan magasabb, mint a többi K2p csatorna esetében. A maximális aktivitást 30°C-42°C között érik el.
pH
A TREK és TRAAK csatornák érzékenyek az extracelluláris pH változásaira. A extracelluláris savasodás erősen gátolja a TREK-1 K+ csatornát, szemben a TREK-2 csatornával, ami ugyan abban a pH-tartományban aktiválódik.
Gátló szerek
A klasszikus K+ csatorna-gátló szerekre a TREK és TRAAK csatornák nem érzékenyek, így nem gátolhatók például 4-aminopiridinnel, tetraetil-ammónniummal (kis koncentráció), és Cs+-mal.