Size: 2041
Comment:
|
Size: 1691
Comment:
|
Deletions are marked like this. | Additions are marked like this. |
Line 9: | Line 9: |
A szabályozásban a G-protein kapcsolt receptorok (GPCR) is részt vesznek. Gátló hatást fejt ki a Gα,,q,, és a Gα,,s,, ,,és serkentőleg hat a Gα,,1,, működése.A TREK és TRAAK csatornák fokozatosan aktiválódnak a hőmérséklet növelésével. 14°C –ról 42°C-ra melegítve 7-20-szorosára emelkedik az aktivitásuk. Ez szignifikánsan magasabb, mint a többi K,,2p,, csatorna esetében. A maximális aktivitást 30°C-42°C között érik el.A TREK és TRAAK csatornák érzékenyek az extracelluláris pH változásaira. A extracelluláris savasodás erősen gátolja a TREK-1 K^+^ csatornát, szemben a TREK-2 csatornával, ami ugyan abban a pH-tartományban aktiválódik.A klasszikus K^+^ csatorna-gátló szerekre a TREK és TRAAK csatornák nem érzékenyek, így nem gátolhatók például 4-aminopiridinnel, tetraetil-ammónniummal (kis koncentráció), és Cs^+^-mal. A TREK-1 csatornát helyi érzéstelenítő szerekkel is lehet gátolni, például lidokainnal és bupivakainnal.A TREK-1 és TREK2 csatornák az illékony anesztetikumok - isoflurán, kloroform, halotán - klinikai koncentrációjának hatására kinyílnak. Hasonló hatást fejt ki a riluzol, ami egy neuroprotektív gyógyszer, amit amiotrófiás laterálszklerózis (ALS, vagy Lou Gehrig-betegség) esetén szoktak alkalmazni. |
A TREK és TRAAK csatornák fokozatosan aktiválódnak a hőmérséklet növelésével. 14°C –ról 42°C-ra melegítve 7-20-szorosára emelkedik az aktivitásuk. Ez szignifikánsan magasabb, mint a többi K,,2p,, csatorna esetében. A maximális aktivitást 30°C-42°C között érik el. A TREK és TRAAK csatornák érzékenyek az extracelluláris pH változásaira. A extracelluláris savasodás erősen gátolja a TREK-1 K^+^ csatornát, szemben a TREK-2 csatornával, ami ugyan abban a pH-tartományban aktiválódik. A klasszikus K^+^ csatorna-gátló szerekre a TREK és TRAAK csatornák nem érzékenyek, így nem gátolhatók például 4-aminopiridinnel, tetraetil-ammónniummal (kis koncentráció), és Cs^+. ^A TREK-1 csatornát helyi érzéstelenítő szerekkel is lehet gátolni, például lidokainnal és bupivakainnal. = Működése és jelentősége = == Idegrendszerben == === A depresszióban betöltött szerepe === == Különböző szervekben == |
A TREK alcsaládba tartozó kálium csatornák szerepe
A TREK alcsalád besorolása
Szabályozás
A TREK alcsaládba tartozó K+ csatornák alapjártban nem mutatnak nagy aktivitást. Természetes körülmények között stimulálja őket membrán feszülés, a sejtek duzzadása (mechanoszenzitivitás), továbbá a többszörösen telítetlen zsírsavak (polyunsaturated fatty acids-PUFA), lysophospholipidek, phosphatidinositol 4,5-biphosphate. Ezzel szemben gátolja őket a hypoozmózis csakúgy, mint a PKA (proteinkináz-A) és PKC (proteinkináz-C) általi foszforiláció, valamint részlegesen gátolható Ba2+-mal
A TREK és TRAAK csatornák fokozatosan aktiválódnak a hőmérséklet növelésével. 14°C –ról 42°C-ra melegítve 7-20-szorosára emelkedik az aktivitásuk. Ez szignifikánsan magasabb, mint a többi K2p csatorna esetében. A maximális aktivitást 30°C-42°C között érik el.
A TREK és TRAAK csatornák érzékenyek az extracelluláris pH változásaira. A extracelluláris savasodás erősen gátolja a TREK-1 K+ csatornát, szemben a TREK-2 csatornával, ami ugyan abban a pH-tartományban aktiválódik.
A klasszikus K+ csatorna-gátló szerekre a TREK és TRAAK csatornák nem érzékenyek, így nem gátolhatók például 4-aminopiridinnel, tetraetil-ammónniummal (kis koncentráció), és Cs+. A TREK-1 csatornát helyi érzéstelenítő szerekkel is lehet gátolni, például lidokainnal és bupivakainnal.
Működése és jelentősége
Idegrendszerben
A depresszióban betöltött szerepe